Cyclam-basierte Multimere als Basis für Radiopharmaka

Verbindungen mit einer Vielzahl von Oberflächeneinheiten (Multimere) sind im Hinblick auf eine nuklearmedizinische Anwendung von besonderem Interesse, da durch definierte Strukturmodifizierung das Bindungsverhalten an bestimmte Zielstrukturen, die Löslichkeit und damit die Bioverteilung und Pharmakokinetik beeinflusst werden können. Im Rahmen dieser Arbeit wurden neuartige mehrfunktionale Verbindungen mit einer Cyclam-Kerneinheit synthetisiert. Cyclam bildet mit Cu(II)-Ionen äußerst stabile Komplexe, was im Hinblick auf eine radiopharmazeutische Anwendung der Radiometallkomplexe von 64Cu oder 67Cu für diagnostische und therapeutische Zwecke interessant ist. Für eine Mehrfachfunktionalisierung wurden Kohlenhydrat- und Peptideinheiten an den Cyclam-Kern angeknüpft. Das Neurotensintetramer mit vier zielsuchenden Einheiten wurde für weiterführende radiochemische und radiopharmakologische Untersuchungen eingesetzt. Ausgehend von Cyclam-Boc3 ist ein Syntheseweg entwickelt worden, der die Darstellung unsymmetrischer Cyclamderivate mit einer definierten Anzahl von gewünschten biologisch aktiven Molekülen beziehungsweise löslichkeitsvermittelnder oder fluoreszierender Einheiten gestattet.